سیلدنافیل عضلات رگ‌های خونی را شل می‌کند و جریان خون را به نواحی خاصی از بدن افزایش می‌دهد. سیلدنافیل با نام تجاری ویاگرا برای درمان اختلال نعوظ (ناتوانی جنسی) در مردان استفاده می‌شود. نام تجاری دیگر سیلدنافیل، رواتیو است که برای درمان فشار خون شریان ریوی و بهبود توانایی ورزش در مردان و زنان به کار می‌رود.

سیلدنافیل یک مهارکننده فسفودی‌استراز نوع 5 (PDE5) است که عمدتاً برای استفاده در درمان اختلال نعوظ (ED) و فشار خون شریان ریوی (PAH) شناخته شده است. اغلب به صورت نمک سیترات آن به بازار عرضه می‌شود. در اینجا خلاصه‌ای از خواص فیزیکی و شیمیایی آن آورده شده است:

خواص فیزیکی سیترات سیلدنافیل:

• ظاهر: پودر کریستالی سفید تا مایل به سفید. قرص‌های موجود در بازار (به عنوان مثال، ویاگرا) معمولاً آبی، روکش‌دار و به شکل لوزی گرد هستند.
• فرمول مولکولی: C28​H38​N6​O11​S (سیلدنافیل سیترات)
• وزن مولکولی: 666.7 گرم بر مول (سیلدنافیل سیترات)
• نقطه ذوب: 187-189 درجه سانتیگراد
• حلالیت:
  • کمی محلول در آب (3.5 میلی‌گرم در میلی‌لیتر). حلالیت آن وابسته به pH است، با حلالیت بالاتر در شرایط اسیدی و حلالیت کمتر در شرایط قلیایی‌تر. به عنوان مثال، حلالیت از 37.25 میلی‌گرم در میلی‌لیتر در pH 1.2 به 0.22 میلی‌گرم در میلی‌لیتر در pH 8.0 تغییر می‌کند.
  • محلول در DMSO (دی‌متیل سولفوکسید) و اسید استیک.
  • کمی محلول در متانول.
  • نامحلول در اتانول.
• جاذب رطوبت: سیترات سیلدنافیل می‌تواند رطوبت هوا را جذب کند.
• چگالی: 1.59 گرم بر سانتی‌متر مکعب (برای سیلدنافیل سیترات)
• ضریب شکست: 1.53 (میانگین برای سیلدنافیل سیترات)

خواص شیمیایی سیلدنافیل سیترات:

• نام شیمیایی: سیترات 5-[2-اتوکسی-5-(4-متیل پیپرازین-1-یل)سولفونیل‌فنیل]-1-متیل-3-پروپیل-1،6-دی‌هیدرو-7H-پیرازولو[4،3-d]پیریمیدین-7-اون. بخش فعال آن باز سیلدنافیل است: 5-[2-اتوکسی-5-(4-متیل پیپرازین-1-یل)سولفونیل‌فنیل]-1-متیل-3-پروپیل-6H-پیرازولو[4،3-d]پیریمیدین-7-اون.
• فرمول مولکولی (باز سیلدنافیل): C22​H30​N6​O4​S
• وزن مولکولی (باز سیلدنافیل): 474.6 گرم بر مول
• pKa: سیلدنافیل دارای یک pKa بازی در حدود 8.2-9.6 و دیگری در حدود 5.98 است.
• مکانیسم اثر: سیلدنافیل یک مهارکننده انتخابی فسفودی‌استراز نوع 5 (PDE5) ویژه گوانوزین مونوفسفات حلقوی (cGMP) است. این مهار از تجزیه cGMP در جسم غاری آلت تناسلی و عروق ریوی جلوگیری می‌کند و منجر به شل شدن عضلات صاف و گشاد شدن عروق می‌شود. افزایش سطح cGMP در آلت تناسلی منجر به افزایش جریان خون و نعوظ در هنگام تحریک جنسی می‌شود. در عروق ریوی، فشار خون را کاهش می‌دهد.
• انتخاب‌پذیری: سیلدنافیل در مقایسه با سایر فسفودی‌استرازها برای PDE5 بسیار انتخابی است. انتخاب‌پذیری آن برای PDE5 نسبت به PDE3 (درگیر در انقباض قلبی) حدود 4000 برابر است. با این حال، قدرت آن برای PDE5 تنها حدود 10 برابر بیشتر از PDE6 (موجود در شبکیه) است، که گاهی اوقات می‌تواند منجر به عوارض جانبی بینایی مانند تغییر درک رنگ شود.
• ویژگی‌های ساختاری: سیلدنافیل حاوی یک هسته پیرازولوپیریمیدین، یک گروه اتوکسی‌فنیل و یک جانشین متیل پیپرازینیل‌سولفونیل است. این عناصر ساختاری به اتصال اختصاصی آن به محل فعال PDE5 کمک می‌کنند.

توجه به این نکته مهم است که بیشتر فرآورده‌های دارویی از نمک سیلدنافیل سیترات به دلیل بهبود حلالیت و خواص فارماکوکینتیکی آن در مقایسه با باز آزاد استفاده می‌کنند.

در صورت داشتن علائم واکنش آلرژیک به سیلدنافیل، از کمک پزشکی اورژانسی استفاده کنید: کهیر؛ مشکل در تنفس؛ تورم صورت، لب‌ها، زبان یا گلو.

اگر علائم زیر را داشتید، مصرف سیلدنافیل را قطع کرده و فورا به دنبال کمک پزشکی اورژانسی باشید:

• علائم حمله قلبی – درد یا فشار در قفسه سینه، دردی که به فک یا شانه منتشر می‌شود، حالت تهوع، تعریق؛
• تغییرات بینایی یا از دست دادن ناگهانی بینایی؛
• نعوظ دردناک یا طولانی‌تر از 4 ساعت (نعوظ طولانی مدت می‌تواند به آلت تناسلی آسیب برساند)؛
• زنگ زدن در گوش یا از دست دادن ناگهانی شنوایی؛
• ضربان قلب نامنظم؛
• تورم در دست‌ها، مچ پا یا پاها؛
• تنگی نفس؛
• تشنج؛ یا
• احساس سبکی سر، مثل اینکه ممکن است غش کنید.

عوارض جانبی شایع سیلدنافیل سیترات ممکن است شامل موارد زیر باشد:

• گرگرفتگی (احساس گرما، قرمزی یا سوزن سوزن شدن)؛
• سردرد، سرگیجه؛
• سوزش معده، حالت تهوع یا ناراحتی معده؛
• اختلال بینایی (تاری دید، تغییر در دید رنگ)؛
• آبریزش یا گرفتگی بینی، خونریزی بینی؛
• مشکلات خواب (بی‌خوابی)؛ یا
• درد عضلانی، کمردرد.